当前位置:百问九>百科词库>非布司他可以长期服用吗?对身体会有什么影响?

非布司他可以长期服用吗?对身体会有什么影响?

2023-05-05 21:08:47 编辑:zane 浏览量:587

关于痛风常用药物非布司他是否可以长期服用,我可以告诉您:“在没有出现不良反应,同时符合用药人群特征的情况下,可以长期服用。”

对于长期患痛风、高尿酸血症等疾病的患者来说,医生开具的药物有:秋水仙碱片、非布司他片、苯溴马隆片和碳酸氢钠片。目前临床常用睁埋的降尿酸药物有抑制尿酸生成药和促进尿酸排泄药,非布司他属于抑制尿酸生成药,适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。对于这个药很多人不了解,是药三分毒,药物的使用要慎重,下面我们就来简单介绍一下非布司他,光靠非布司他就能降尿酸吗?非布司他可以长期服用吗?

非布司他可以长期服用吗?对身体会有什么影响?

请点击输入图片描述

1970年,日本投入研发非布司他,经过2000多次临床经验试验,这款药品终于研究成功。这款药品印度也有仿制药,国内也有生产。

那么日本帝人和国内非布司他的功效和副作用是一样的吗?答案是肯定的。所以其实绕路去用日本非布司他。

非布司他的分子式是C16H16N2O3S,分子量为316.37,主要成份为非布佐司他,化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。其制作工艺为以对羟基硫代苯甲酰为起始物料,经环合、甲酰化、加成消除、脱水、取代,最终水解获取药物。

非布司他为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,会选择性的结合XO,且不会与嘌呤和嘧啶代谢过程中的其他酶(如嘌呤核苷磷酸化酶等)发生作用,也不会对嘧啶和嘌呤的代谢产生影响,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。 XOR是导致尿酸形成的一种酵素,非布司他的药用原理便是通过阻碍XOR的动作从而阻止尿酸的生成,结果就是血液或尿中的尿酸减少。

从2013年起非布司他在中国上市胡樱,欧美上市时间分别是2008年和2009年,在欧美的痛风指南中,非布司他为一线降酸药物,其具有强效、安全、轻中度肾功能不全者不需要调整剂量的优势。

但是请注意一点,国内外诊疗指南均不推荐无症状高尿酸血症常规进行药物降尿酸治疗。在2019年11月13日美国风湿病学会(ACR)发布的2020痛风临床实践指南(草案)中指出:“抑制尿酸合成药(非布司他)本身可增加心血管事件发生风险,促进尿酸排泄药苯溴马隆本身可以引起肝损害。”

非布司他在日本属于处方药,说明也是具有副作用。相关评价和学术论文均显示对人体有害。因此,无论你服用哪里生产的非布司他,医生都会建议每一到两个月去医院进行相关检查。

非布司他可以长期服用吗?对身体会有什么影响?

请点击输入图片描述

高尿酸血症可分为三型:尿酸排泄不良型、尿酸生成过多型和混合型。非布司他通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸生成而降低血尿酸水平,最适合尿酸生成过多型。

需要首选非布司他进行治疗的患者有以下几类:

部分因尿酸生成增多而引起痛风的患者,在服用别嘌醇后,血尿酸控制不佳,此时需使用非布司他代替别嘌醇。由于非布司他在作用机理上更胜一筹,所以选择非布司他能达到较好的效果。值得注意的是,单用非布司他时,容易引起痛风的急性发作,所以一般在用药的前3~6个月,要在医生的指导下加用秋水仙碱或非甾体类抗炎药。

非布司他可以长期服用吗?对身体会有什么影响?

从临床上看,非布司他适用于痛风患者的长期治疗,包括尿酸生成增多和肾清除率下降的痛风患者,同时适合别嘌醇不耐受、治疗后尿酸不能达标的患者,但不建议用于无临床症状的高尿酸血症。根据中华医学会风湿病学分会《2016中国痛风诊疗指南》:

“推荐意见9:痛风患者在进行降尿酸治疗时,抑制尿酸生成的药物,建议使用别嘌醇或非布司他;促进尿酸排泄的药物,建议使用苯溴马隆对抑制尿酸生成的药物,非布司他在有效性和安全性方面较别嘌醇更具优势。对促进尿酸排泄的药物,苯溴马隆和丙磺舒均可用于慢性期痛风患者。”

非布司他起始剂量为20~40mg/d,2~4周可增加20mg/d,最大剂量为80mg/d;合并心脑血管疾病的老年人谨慎使用;CKD4~5期降尿酸药物优先考虑非布司他,最大剂量40mg/d。

服药一段时间之后要去复查,检查尿酸值,如果尿酸仍然居高不下需要继续吃,如果尿酸值回到正常水平,可以慢慢减少用药剂量,但是不要随便停药,以免反弹。

和别嘌醇一样,非布司他属于黄嘌呤氧化酶抑制药,但是两种药物分子结构完全不同。非布司他主要通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤酶活性和尿酸生成。与别嘌醇相比,非布司他可以抑制还原型、氧化性黄嘌呤氧化酶和不干扰嘌呤的嘧啶代合成。在不良反应上,比别嘌醇要更小。

非布司他对轻中度肾功能不全的患者不需要调整剂量,此外,它与别嘌醇相比所具备的优势:耐受性良好;半衰期长;依从性高;不良反应相对少;药物相互作用少。

非布司他空腹后在肠道吸收,生物利用度为47%,其主要是在肝部代谢非活性物质,45%通过粪便排出、49%通过肾排泄。虽然对肾功能不全患者可以使用,但是因为在肝代谢,所以肝功能异常的痛风患者需要谨慎使用。这也就解释了,为什么风湿免疫科医生需要痛风患者查肝肾功能?

对于一般痛风患者,血尿酸应稳定控制在360μmol/以下;对严重痛风(痛风石、慢性关节病变、痛风频繁发作)患者,血尿酸应稳定控制在300μmol/L以下,以促使尿酸结晶更快溶解。当尿酸结晶完全溶解后,即可将药物减量,并将血尿酸控制水平由<300μmol/L提高到<360μmol/L。

非布司他可以长期服用吗?对身体会有什么影响?

在非布司他说明书上写道:吃非布司他初期,可能引起痛风发作。这个现象是正常现象吗?需要停药吗?

痛风患者在服药期间,不仅包括非布司他,苯溴马隆、秋水仙碱等都会出现溶晶痛的现象。这是因为血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。尿酸盐结晶在未服用药物时,沉积在跖趾关节、踝关节、膝关节等部位;这些沉积的尿酸盐结晶在偏振光显微镜下多显现出针形。在服用药物时,身体默认缺少尿酸,便会从尿酸库、尿酸沉积处调集尿酸溶解到血液中,保持原来的尿酸浓度,这时候就会引发痛风的急性发作。

但是逐渐加量的服药方式不能完全避免溶晶痛,所以有些医生会建议非甾体抗炎镇痛药的服用。我们认为,溶晶痛现象其实代表了尿酸已经在逐步得到控制,且关节内的尿酸盐结晶也在融化,所以不必过分焦虑。只要将尿酸控制在达标水平,关节功能得到恢复,急性痛风发作不再频繁,这才是治疗痛风的根本。

但是,非布司他就真的是“神药”吗?在美国FDA的统计数据里:

同时,我们需要明确的是,作为抑制尿酸生成的药物,非布司他并不能改变人体嘌呤代谢异常的问题;在痛风急性期发作时,非布司他并不具备止痛功能,只能作为长期控制尿酸生成的药物;包括我们提出的如果用药期间出现肝功能异常就需要终止用药。

在国内,非布司他上市时间较短,公开发表的不良反应案例较少。长期治疗研究显示,非布司他具有较好的耐受性,其常见的不良反应有头痛、恶心、腹泻、关节痛及流感样症状等,其他有:

从临床上看,非布司他对怀孕期的男女都没有足够充分的对照。虽然大鼠和家兔试验表明,对两种动物生育力和生殖行为未见明显影响。但是根据门诊经验和临床病例总结,我们通常不建议怀孕和与怀孕相关的情况下使用非布司他:

痛风相关的其它药物,也应该至少停药一到三个月。在备孕期间可以完善相关检查。此外,男人在吃药物期间不建议怀孕,不论药物对精子是否有影响。

在停药后,可以服用叶酸,叶酸能预防胎儿神经管畸形。同时停药后要注意控制饮食,多喝水,管住嘴,减减肥,作息规律,情绪饱满,爱笑的人运气总不会太差。

非布司他可以长期服用吗?对身体会有什么影响?

在服用治疗高尿酸血症药物的时候,需要注意以下四个方面:

版权声明:文章由 百问九 整理收集,来源于互联网或者用户投稿,如有侵权,请联系我们,我们会立即处理。如转载请保留本文链接:https://www.baiwen9.com/tips/172443.html
热门文章
二维码