分子靶向治疗之所以受到密切关注,并引起研究者不断探究的兴趣,是因为它以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点,在发挥更强的抗肿瘤活性的同时,减少对正常细胞的毒副作用。这种有的放矢的治疗方法为肿瘤治疗指明了新的方向。 根据药物的作用靶点和性质,可将主要分子靶向治疗的药物分为以下几类:
1.小分子表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,如吉非替尼(Gefitinib,Iressa,易瑞沙);埃罗替尼(Erlotinib,Tarceva);
2.抗EGFR的单抗,如西妥昔单抗(Cetuximab,Erbitux);
3.抗HER-2的单抗,如赫赛汀(Trastuzumab,Herceptin);
4.Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,如伊马替尼(Imatinib);
5.血管内皮生长因子受体抑制剂,如Bevacizumab(Avastin);
6.抗CD20的单抗,如利妥昔单抗(Rituximab);
7.IGFR-1激酶抑制剂,如NVP-AEW541;
8.mTOR激酶抑制剂,如CCI-779;
9.泛素-蛋白酶体抑制剂,如Bortezomib; 10.其他,如Aurora激酶抑制剂,组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂等。